Encyklopedia INCI

Azelaic Acid

Kwas azelainowy

Nasycony kwas dikarboksylowy C9. W kosmetykach regulator pH, a w serum także składnik w wyższym stężeniu; wpływ na rogowacenie i przebarwienia udokumentowano dla leków z 15-20%.

Czym jest kwas azelainowy

Azelaic Acid to kwas nonanodiowy, nasycony kwas dikarboksylowy z dziewięcioma atomami węgla. Występuje w pełnoziarnistych zbożach i produktach zwierzęcych, a w organizmie może powstawać m.in. z kwasu oleinowego (CIR). W hodowlach drożdżaków Pityrosporum, dziś rodzaj Malassezia, wzbogaconych kwasem oleinowym wykryto go jako jeden z inhibitorów tyrozynazy (Nazzaro-Porro i Passi, 1978). Przemysłowo otrzymuje się go przez utleniające rozszczepienie kwasu oleinowego, np. ozonolizę; według CIR kwas oleinowy pochodzi tu m.in. z łoju. CosIng podaje funkcje buforującą i zapachową.

Jak działa kwas azelainowy

  • Rogowacenie: hamuje nadmierne namnażanie keratynocytów i normalizuje ich różnicowanie (charakterystyka leku z 20% kwasem, ChPL), także w ujściach mieszków włosowych (Schulte i in., 2015).
  • Barwnik: jest słabym, kompetycyjnym inhibitorem tyrozynazy, a znacznie silniej hamuje reduktazę tioredoksyny, enzym, który m.in. reguluje tyrozynazę (Schallreuter i Wood, 1990). Według ChPL działa na nieprawidłowe, nadmiernie aktywne melanocyty.
  • Drobnoustroje i odczyn zapalny: przegląd Schulte i in. opisuje też działanie na drobnoustroje i procesy zapalne; kosmetyk nie może jednak przypisywać sobie działania leku (art. 20 rozp. 1223/2009).

Stężenia i pH

W danych przemysłu zebranych przez CIR (raport z 2012 r.) kwas azelainowy stosowano do 0,3% w produktach niespłukiwanych i do 10% w spłukiwanych, zgodnie z funkcją regulatora pH. Dane te mają kilkanaście lat: dziś dostępne są też kosmetyki niespłukiwane z około 10% kwasu azelainowego deklarowanym przez producenta. Wpływ na rogowacenie i przebarwienia udokumentowano głównie dla leków: kremu z 20% i żelu z 15% kwasu. W UE nie ma limitu dla kosmetyków, więc wyższe stężenia są dopuszczalne, jeśli uzasadnia je ocena bezpieczeństwa produktu. Wchłanianie zależy od podłoża: z 15% żelu wchłonęło się około 8% dawki, a z maści na bazie glikolu polietylenowego około 3% (CIR).

Dla kogo jest kwas azelainowy

Kosmetyki z kwasem azelainowym są kierowane do skóry tłustej i mieszanej ze skłonnością do zaskórników i niedoskonałości oraz do skóry z nierównym kolorytem i śladami po niedoskonałościach. Nie są dobrym wyborem dla osób, które źle znoszą pieczenie i świąd, bo to jego typowe działania niepożądane. Przy nasilonych zmianach zapalnych, uporczywym zaczerwienieniu twarzy czy rozległych przebarwieniach lepiej zgłosić się do dermatologa, który może zalecić lek.

Jak stosować kwas azelainowy

ChPL nie wymienia nadwrażliwości na światło wśród działań niepożądanych; lek nakłada się cienko dwa razy na dobę, rano i wieczorem, na umytą i osuszoną skórę, i podobnie można stosować kosmetyki. W ciągu dnia potrzebny jest filtr UVB i UVA, bo słońce nasila przebarwienia; ChPL zaleca go przez cały czas stosowania leku, który przy przebarwieniach stosuje się co najmniej 3 miesiące.

Bezpieczeństwo i przeciwwskazania

Według ChPL leku z 20% kwasem pieczenie, świąd i rumień w miejscu podania występują u co najmniej 1 na 10 osób; często pojawiają się ból, łuszczenie, suchość, podrażnienie i odbarwienie skóry, a po wprowadzeniu leku do obrotu rzadko zgłaszano zaostrzenie astmy. W teście powtarzanych aplikacji pod opatrunkiem 15% żel drażnił istotnie bardziej niż wazelina, a 5 z 33 uczestników przerwało test z powodu silnego podrażnienia (CIR). Z kremu z 20% kwasu wchłania się około 3,6% dawki. W teście Amesa i innych testach genotoksyczności kwas azelainowy nie działał mutagennie (CIR).

Co pokazują badania

Najlepiej zbadano leki. W 24-tygodniowym badaniu z podwójnie ślepą próbą u 329 kobiet z rozległymi przebarwieniami twarzy krem z 20% kwasu azelainowego dał dobry lub bardzo dobry wynik u 65% osób i nie różnił się istotnie od kremu z 4% hydrochinonu; obie grupy stosowały filtr szerokopasmowy (Baliña i Graupe, 1991). Wyników leku nie można przenosić wprost na kosmetyki z niższym stężeniem, a opublikowanych badań takich produktów jest niewiele.

Status prawny w Unii Europejskiej

Regulacja
Nie ujęty w załącznikach - brak ograniczeń rozporządzenia (WE) 1223/2009

Z czym łączyć, z czym uważać

Dobrze łączy się z

  • Zinc Oxidefiltr w ciągu dnia ogranicza wpływ UV na przebarwienia

Łączyć z ostrożnością

  • Glycolic Acidw jednej rutynie sumuje się podrażnienie
  • ChPL leku z kwasem azelainowym odradza w jednym ze wskazań łączenie ze środkami złuszczającymi

Mity i sprostowania

MitKwas azelainowy to kwas złuszczający, działający jak kwasy AHA.

Jak jestTo kwas dikarboksylowy, a nie alfa-hydroksykwas. Jego wpływ na naskórek opisuje się jako hamowanie nadmiernego namnażania keratynocytów i normalizację ich różnicowania, a nie jako rozluźnianie spójności zrogowaciałych komórek, typowe dla kwasu glikolowego. Działa też na melanocyty, czego nie przypisuje się AHA.

Najczęściej zadawane pytania

Czym różni się kosmetyk z kwasem azelainowym od leku?

Lek z 15% lub 20% kwasu przeszedł rejestrację z określonymi wskazaniami i ma urzędową charakterystykę (ChPL); w Polsce oba są zarejestrowane jako leki bez recepty, a w USA wydaje się je na receptę (CIR). Kosmetyk może zawierać kwas azelainowy, bo nie ma dla niego ograniczeń w załącznikach rozporządzenia 1223/2009, ale nie wolno mu przypisywać działania leku (art. 20). Stężenie w kosmetyku nie zawsze jest podane na opakowaniu.

Czy kwas azelainowy można stosować w ciąży?

Nie ma dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. U zwierząt działanie na zarodek obserwowano po dawkach doustnych szkodliwych już dla samic, bez wad rozwojowych (CIR), a przez skórę wchłania się niewielka część dawki. ChPL leku zaleca jednak ostrożność, dlatego stosowanie produktów z wysokim stężeniem w ciąży warto omówić z lekarzem.

Czy pieczenie po nałożeniu oznacza, że trzeba odstawić produkt?

Niekoniecznie. Według ChPL leku miejscowe podrażnienie zazwyczaj ustępuje w trakcie stosowania, a przy znacznym podrażnieniu zaleca się zmniejszyć ilość, nakładać go raz na dobę albo przerwać na kilka dni. Obrzęk twarzy, pęcherze czy duszność są powodem do odstawienia i kontaktu z lekarzem, bo mogą oznaczać nadwrażliwość.

Składniki o podobnym działaniu

Źródła

  1. CosIng: AZELAIC ACID
  2. Fiume MM i in., Final report of the Cosmetic Ingredient Review Expert Panel on the safety assessment of dicarboxylic acids, salts, and esters, International Journal of Toxicology 2012; 31(4 suppl): 5S-76S
  3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Skinoren 200 mg/g, krem (kwas azelainowy), Rejestr Produktów Leczniczych
  4. Baliña LM, Graupe K, The treatment of melasma. 20% azelaic acid versus 4% hydroquinone cream, International Journal of Dermatology 1991; 30(12): 893-895

Kartę opracowała Redakcja JoKaPROskin. Aktualizacja: .

Opis dotyczy składnika, nie właściwości leczniczych produktu. Kosmetyk pielęgnuje i poprawia wygląd skóry, nie leczy chorób ani nie zastępuje leku. Informacje mają charakter edukacyjny i nie stanowią porady medycznej. Stan prawny składnika odnosi się do rozporządzenia (WE) 1223/2009 na dzień aktualizacji karty.